COMPOSICIÓN
Esomeprazol es el isómero S del omeprazol, que es una mezcla de los isómeros S y R, es una sal de magnesio.

Esomeprazol se suministra en cápsulas de liberación retardada. Cada comprimido de liberación prolongada contiene 20 mg o 40 mg de esomeprazol (conteniendo 22,3 mg, o 44,5 mg de esomeprazol, trihidrato de magnesio) en forma de gránulos con cubierta entérica.
Los gránulos de esomeprazol y los gránulos inactivos se mezclan de manera uniforme con un medio líquido como agua para crear de esta manera una suspensión y se administran por vía oral, nasogástrica o gástrica.

MECANISMO DE ACCIÓN

Esomeprazol actúa inhibiendo la bomba de protones, impidiendo así la secreción de ácido gástrico ya que no permite que la enzima H + / K + -ATPasa actúe en la célula parietal gástrica. Los isómeros correspondientes del omeprazol son protonados y convertidos en el compartimento ácido de la célula parietal que forma el inhibidor activo, la sulfenamida aciral. Al actuar de manera única sobre la bomba de protones, la droga esomeprazol lleva a cabo su función en los pasos finales de la generación disminuyendo, de esta manera, el ácido en el estómago. Este efecto es dosis-dependiente.

INDICACIONES
Esomeprazol es el tratamiento de elección a corto plazo (4 a 8 semanas) para la cura y eliminación de los síntomas de la esofagitis erosiva. Para aquellos pacientes que no han cicatrizado luego de la administración del fármaco por 4 semanas a 2 meses, se puede considerar un curso adicional de esomeprazol de 4 a 8 semanas.

En lactantes menores de 1 año se recomienda esomeprazol para el tratamiento con una duración de hasta 6 semanas de la esofagitis erosiva debida a ERGE ácido-mediada.

Uso del esomeprazol para el período de mantenimiento posterior a la cura de esofagitis

Esomprazol está indicado para mantener asintomático al paciente luego de la cura de la esofagitis erosiva. Las investigaciones disponibles hasta el momento no abarcan más de 6 meses.

Enfermedad por Reflujo Gastroesofágico Sintomático
Esomeprazol es la droga recomendada para tratar la enfermedad por reflujo gastroesofágico en el corto plazo (4 a 8 semanas), permitiendo disminuir la acidez estomacal y otros síntomas asociados con ERGE en adultos y niños de 1 año o más.

Esomeprazol está indicado para la disminución del desarrollo de úlceras gástricas que se asocian con el tratamiento continuo con AINE en personas con mayor riesgo de desarrollar úlceras de este tipo. Se considera que los pacientes están en riesgo debido a su edad (≥ 60) y / o antecedentes documentados de úlceras gástricas. Las investigaciones hasta el momento no se extienden más allá de los 6 meses de duración.

Esomeprazol se utiliza también en combinación con amoxicilina y claritromicina para tratar infecciones por H. pylori y el desarrollo de úlcera duodenal con infección concomitante (en período activo o con antecedentes en los últimos 5 años) por H. Pylori. La erradicación de H. pylori puede disminuir el riesgo de recurrencia de úlcera duodenal.

Esompeprazol está indicado como tratamiento de elección a largo plazo en patologías hipersecretorias, incluyendo el síndrome de Zollinger-Ellison.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
Esomeprazol se suministra como cápsulas de liberación retardada para administración oral o en paquetes para la preparación de suspensiones orales de liberación retardada. Esomeprazol debe tomarse en el período inmediato anterior antes de las comidas.

El tratamiento para reducir la acidez estomacal con esomeprazol sólo debe iniciarse y continuar si los beneficios superan los riesgos del tratamiento

FORMAS DE PRESENTACIÓN
Cápsulas de 20 mg de liberación retardada.

Cápsulas de 40 mg de liberación retardada.

Suspensión oral de liberación retardada, paquete de dosis unitaria de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg o 40 mg, que contiene un polvo amarillo fino, consistente en gránulos de esomeprazol pardusco de color blanco a pálido y gránulos inactivos de color amarillo pálido.

EFECTOS ADVERSOS

Las siguientes son reacciones adversas graves:
Nefritis intersticial aguda
Diarrea por Clostridium difficile
Lupus eritematoso cutáneo y sistémico
Deficiencia de cianocobalamina (Vitamina B-12)
Hipomagnesemia

Las reacciones adversas adicionales que se informaron como posible o probablemente relacionadas con esomeprazol con una incidencia <1% se enumeran a continuación: Generales: distensión abdominal, alergia, letargo, dolor de pecho que irradia hacia la espalda, edemas local o generalizado, sofocos, cansancio, fiebre, estado gripal, malestar general. Cardiovascular: enrojecimiento, hipertensión, taquicardia; Endócrino: bocio. Gastroenteritis, hemorragia gastrointestinal, síntomas gastrointestinales no específicos, hipo, melena, trastorno de la boca, trastorno de la faringe, trastorno del recto, trastorno de la glándula tiroidea, aumento de la gastrina sérica, trastorno de la lengua, edema de la lengua, estomatitis ulcerativa, vómito; Audición: dolor de oído.
Hematológico: anemia hipocrómica, linfadenopatía cervical, epistaxis, leucocitosis, leucopenia, trombocitopenia;

Hepático: bilirrubinemia, alteración de la función hepática, aumento de la SGOT, aumento de la SGPT

Metabólicos / Nutricionales: glicosuria, hiperuricemia, hiponatremia, incremento de la fosfatasa alcalina, sed, anemia perniciosa por déficit de vitamina B12, aumento o disminución de peso;

Músculo-esquelético: artralgia, artritis, artropatía, calambres, fibromialgia, hernia, polimialgia reumática;

Sistema nervioso: hipoestesia, impotencia, insomnio, migraña agravada, parestesia, alteración del ciclo sueño-vigilia, hipersomnia, temblor, vértigo, alteración del campo visual, falta de apetito, apatía

Reproductivos: dismenorrea, trastorno menstrual, vaginitis.

Respiratorios: empeoramiento de estados asmáticos, tos, dificultad para respirar, edema localizado en faringe, faringitis, rinitis, sinusitis;

Piel y apéndices: acné, angioedema, dermatitis, prurito, erupción cutánea, sarpullido eritematoso, erupción cutánea, estados inflamatorios, incremento de la sudoración, urticaria;

Sentidos: inflamación del oído medio, parosmia, alteración o pérdida del gusto;

Urogenitales: alteraciones en la orina, pérdida de albúmina por orina, cistitis, infecciones micóticas, pérdida de sangre por orina, cambios en la frecuencia de micción, moniliasis genital, poliuria;

Visuales: conjuntivitis, visión anormal.


INTERACCIÓN CON OTRAS DROGAS

No es recomendable el uso de antivirales con esomeprazol. Se espera que la coadministración de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones disminuya sustancialmente las concentraciones plasmáticas de atazanavir y pueda dar lugar a una pérdida de efecto terapéutico y al desarrollo de resistencia a fármacos. Se espera que la coadministración de saquinavir con inhibidores de la bomba de protones aumente las concentraciones de saquinavir, lo que puede aumentar la toxicidad y requerir una reducción de la dosis.

También hay algunos fármacos antirretrovirales de los que se han notificado niveles séricos inalterados cuando se administran con omeprazol.

Esomeprazol impide la secreción de ácido en el estómago. Como consecuencia, el esomeprazol puede alterar la absorción de fármacos en los que el nivel de acidez en el estómago es un factor importante para su biodisponibilidad. De la misma manera que sucede con otras drogas que reducen la acidez en el estómago, la absorción de medicamentos como ketoconazol, atazanavir, sales de hierro y erlotinib puede verse reducida, mientras que la absorción de otros fármacos como la digoxina puede aumentar cuando se administra con esomeprazol. La administración conjunta de omeprazol (20 mg al día) y digoxina en individuos sanos incrementó la biodisponibilidad de este último en un 10%. Al ser el esomeprazol un enantiómero del omeprazol, se espera que la administración conjunta de digoxina con esomeprazol aumente la concentración sistémica de digoxina. Así, puede ser necesario el monitoreo cuando la digoxina se toma concomitantemente con esomeprazol.

Esomeprazol es ampliamente metabolizado en el hígado por los complejos CYP 2C19 y CYP 3A4. Sin embargo, los estudios de interacción con fármacos han demostrado que el esomeprazol no tiene no interacciona de manera significativa con fenitoína, warfarina, quinidina, claritromicina o amoxicilina.

Sin embargo, se han recibido informes posteriores a la comercialización de los cambios en las medidas de protrombina en pacientes con tratamiento concomitante con warfarina y esomeprazol. Cambios en el tiempo de coagulación y otros parámetros relacionados pueden llevar a experimentar alteraciones en el sangrado e incluso la muerte. Los individuos tratados con esomepreazol en forma concomitante con warfarina pueden requerir un monitoreo constante para incrementar el INR y el tiempo de protrombina.